目的：研究辣椒素及辣椒素酯类物质的生物活性。方法：采用高通量药物筛选方法，以过氧化物酶增殖激活受体(Pemxisome Proliferator-Activated Receptor，PPAR~／)模型及小鼠前脂肪细胞3T3一Ll模型研究辣椒素及辣椒素酯类物质在糖脂代谢中的作用；通过乳腺癌细胞(MCF一7)和肝癌细胞(HepG2)研究它们对肿瘤细胞生长的影响 结果：辣椒素(capsaicine)及辣椒素类物质(辣椒素与二氢辣椒素混合物)在质量浓度10 txg／mL时对PPAR 受体的相对激活倍数均大于2倍；酶促合成的辣椒素酯类物质(壬酸香草醇酯、癸酸香草醇酯、天然结构辣椒素酯类物质、菜油基香草醇酯类物质)4个样品的四氮唑盐酶还原法(MTS)试验毒性范围大于50mL．它们的质量浓度为50 p~g／mL时对PPARy 受体的相对激活倍数分别达到10．7、9．2、9．9、1．5倍。当试验样品的质量浓度为10 g／mL 时对小鼠前脂肪细胞3T3一LI的脂肪分化进程没有显著的抑制作用。'-3辣椒素类物质质量浓度为50 mL，酶法制备的天然结构辣椒素酯类物质(capsinoids)质量浓度为100~g／mL时，均对试验的乳腺癌细胞(MCF一7)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用。结论：辣椒素及辣椒素酯类物质具有PPAR 活性及显著的抑制乳腺癌细胞(MCF一7)和肝癌细胞(HepG2)活性。
关键词 辣椒素 辣椒素酯PPAR 3T3一L1 MCF一7 HepG2 高通量筛选