选择与降脂减肥作用相关的FXR、LXR、PPARδ、PPARγ 及3T3-L1 模型对从茯砖茶中分离制备的6 个单体化合物进行高通量药物筛选研究。结果表明，各单体对所选模型均有活性。对于FXR 激活模型，没食子酸（GA）和表儿茶素没食子酸酯（ECG）在50 μg/ml 的初筛浓度时激活值分别达1.766 和3.220；表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）在10 μg/ml 和50 μg/ml 的初筛浓度时激活作用均较强，特别是50 μg/ml 的初筛浓度时，其激活倍数达6.000；对于PPARδ 模型，此三种单体添加量均需达50 μg/ml，作用才显著。在初筛浓度为30 μg/ml 时，没食子儿茶素（GC）对PPARγ 模型的激活倍数达1.619；3-甲氧基-4,5-二羟基苯甲酸（MDBA）对PPARγ 模型的激活倍数达1.734；3,4—二羟基苯甲酸（DBA）对FXR 抑制值为3.641，明显小于对照初级胆汁酸鹅脱氧胆酸(CDCA)的抑制值6.435，因此其抑制模型的作用非常明显。以上试验结果说明此6 个化合物均为活性化合物。
关键词：茯砖茶；单体；高通量筛选；降脂减肥
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